image: Descubrimiento de Nuevo Mecanismo Impulsado por IA: Dirigido a un novedoso mecanismo no revelado potenciado por PandaOmics, el PCC ISM9528 ofrece una potencial solución de primera en su clase, penetrante cerebral y no opioide para el manejo del dolor. Perfil Terapéutico Superior: En estudios preclínicos, ISM9528 demostró una eficacia superior en comparación con el estándar de atención, junto con un perfil de seguridad favorable como tratamiento oral y propiedades DMPK prometedoras. Reproducibilidad y Escala Comprobadas: Como el 31º PCC nominado por Insilico desde 2021, ISM9528 valida aún más las capacidades de la plataforma patentada Pharma.AI de Insilico para acelerar y potenciar consistentemente la innovación en I+D farmacéutica. view more
Credit: Insilico Medicine
- Descubrimiento de Nuevo Mecanismo Impulsado por IA: Dirigido a un novedoso mecanismo no revelado potenciado por PandaOmics, el PCC ISM9528 ofrece una potencial solución de primera en su clase, penetrante cerebral y no opioide para el manejo del dolor.
- Perfil Terapéutico Superior: En estudios preclínicos, ISM9528 demostró una eficacia superior en comparación con el estándar de atención, junto con un perfil de seguridad favorable como tratamiento oral y propiedades DMPK prometedoras.
- Reproducibilidad y Escala Comprobadas: Como el 31º PCC nominado por Insilico desde 2021, ISM9528 valida aún más las capacidades de la plataforma patentada Pharma.AI de Insilico para acelerar y potenciar consistentemente la innovación en I+D farmacéutica.
Cambridge, Mass., 22 de julio—A pesar de la amplia disponibilidad de analgésicos, el manejo del dolor sigue siendo uno de los desafíos más significativos y generalizados en la medicina moderna, con más del 20% de la población mundial sufriendo de dolor crónico, especialmente dolor neuropático crónico caracterizado por sensibilización central. Sin embargo, el estándar de atención actualmente continúa dependiendo en gran medida de opioides y AINEs, que están limitados por una eficacia inadecuada, toxicidad gastrointestinal y los graves riesgos de dependencia y adicción, demandando analgésicos novedosos, efectivos, no adictivos y penetrantes cerebrales.
Insilico Medicine ("Insilico", HKEX:3696), una compañía de descubrimiento de fármacos impulsada por IA generativa en fase clínica, está abordando esta necesidad crítica no satisfecha mediante el uso de IA para descubrir mecanismos biológicos novedosos y desarrollar terapias innovadoras. La compañía recientemente anunció la nominación de ISM9528 como Compuesto Candidato Preclínico (PCC) para el manejo del dolor. Identificado por PandaOmics, ISM9528 es un potencial inhibidor de primera en su clase, penetrante cerebral y disponible oralmente del Target Z que ofrece un enfoque de tratamiento novedoso y no opioide al actuar sobre un mecanismo biológico previamente inexplorado. Notablemente, esto marca el 31º PCC nominado por Insilico desde 2021, validando aún más las capacidades de I+D impulsadas por IA de la compañía.
"Ver a un candidato no opioide superar a la morfina en modelos preclínicos es un hito sin precedentes, quizás uno de los resultados más notables e inesperados en la historia de nuestra compañía, un resultado de la IA de vanguardia, el ingenio humano y la serendipia científica", dice Alex Zhavoronkov, PhD, Fundador, CEO y CBO de Insilico Medicine. "El descubrimiento de objetivos para mecanismos humanos altamente complejos como el dolor crónico y la migraña históricamente toma más de una década, pero PandaOmics mapeó precisamente esta vía, llevándonos a nuestro 31º PCC desde 2021. Al comprender la biología detrás, no solo estamos abordando el manejo del dolor, sino dando un paso más cerca de nuestra ambición final: decodificar la biología del envejecimiento a través de nuestra estrategia de doble propósito".
Para encontrar un nuevo camino adelante para el manejo del dolor, el equipo aprovechó PandaOmics, el motor de IA de Insilico para la identificación y priorización de objetivos terapéuticos. Al analizar conjuntos masivos de datos ómicos, textuales y multimodales, PandaOmics ayudó al equipo a descubrir un nuevo patrón relacionado con el dolor, destacando el potencial del Target Z en el portafolio actual de Insilico, un objetivo novedoso no vinculado sistemáticamente al manejo del dolor antes, y dirigiendo su atención a un compuesto que ya habían desarrollado.
Los análisis bioinformáticos posteriores de datos de modelos humanos y animales mostraron alta expresión del Target Z en tipos de células relacionadas con el dolor, fortaleciendo la confianza del equipo para avanzar a pruebas de laboratorio húmedo. Avanzando rápidamente hacia la validación in vivo, la investigación utilizó modelos especializados de ratones para imitar los mecanismos de dolor humano, demostrando una eficacia robusta y dependiente de la dosis en el manejo del dolor, con potencial comparable o superior a las soluciones actuales, incluida la morfina.
Después de la validación del objetivo, el equipo apuntó a propiedades penetrantes cerebrales y un equilibrio entre eficacia y seguridad, desplegando Chemistry42, la plataforma de química generativa de Insilico que abarca más de 40 modelos selectivos integrados en varias aplicaciones afiliadas para regenerar compuestos con selectividad optimizada y propiedades ADMET para la indicación de dolor. Después de ciclos iterativos de generación por IA, retroalimentación humana y refinamiento, ISM9528 fue seleccionado como el compuesto líder para el proyecto.
"La nominación de ISM9528 como el 31º candidato farmacológico de Insilico valida la reproducibilidad y precisión de nuestra plataforma de IA de extremo a extremo", dice Feng Ren, PhD, Co-CEO y CSO de Insilico Medicine, "Presentando tanto un mecanismo de acción novedoso como una estructura química altamente distintiva, ISM9528 ofrece una eficacia superior y un perfil de seguridad favorable, con rasgos penetrantes cerebrales prometedores. De cara al futuro, confiamos en que nuestra integración continua de IA generativa y automatización establecerá nuevos estándares, entregará prueba de concepto sólida e introducirá beneficios clínicos del mundo real para los pacientes".
En estudios preclínicos, ISM9528 demostró una eficacia superior en comparación con el estándar de atención en modelos validados de dolor postquirúrgico agudo y dolor neuropático, como tratamiento oral. Además, evaluaciones de seguridad exhaustivas in vitro e in vivo en múltiples paneles y modelos animales confirmaron propiedades de seguridad excepcionales, mientras que la absorción sistémica rápida y la excelente permeabilidad de la barrera hematoencefálica respaldan un perfil DMPK favorable.
En el modelo de rata de Ligadura del Nervio Espinal (SNL) para dolor neuropático, ISM9528 restauró la alodinia mecánica de manera dependiente de la dosis. La dosis media proporcionó un efecto analgésico significativo en todos los puntos temporales hasta 6 horas después de la dosificación, que fue comparable a Pregabalina, un estándar de atención para el dolor a nivel de dosis similar.
En el modelo de dolor agudo postquirúrgico, además de la eficacia dependiente de la dosis, ISM9528 demostró una eficacia de acción rápida a las 0.5 horas después de la dosificación, superando la dosis equivalente de Pregabalina.
"Existe una tremenda necesidad no satisfecha de medicamentos para el dolor no opioides, y los datos preclínicos de ISM9528 son bastante prometedores", dice Carol Satler, MD, PhD, Vicepresidenta Senior de Desarrollo Clínico, No Oncología, Insilico Medicine, "Esto es lo que llamamos un momento 'Eureka', el tipo de descubrimiento que cambia completamente el panorama de cómo tratamos a los pacientes. Estamos acelerando este emocionante programa hacia ensayos clínicos en 2027, impulsados para entregar un medicamento que genuinamente transformará la atención al paciente".
Como una compañía biotecnológica nativa de IA, Insilico está redefiniendo la eficiencia del desarrollo preclínico de fármacos a través de su avanzada plataforma de IA y automatización, estableciendo un nuevo estándar para la industria. Mientras que el descubrimiento de fármacos en etapa temprana tradicional típicamente toma de 2.5 a 4 años, Insilico ha alcanzado consistentemente la nominación de candidato preclínico (PCC) en un promedio de solo 12 a 18 meses, con solo 60 a 200 moléculas sintetizadas y probadas por programa. Desde 2021, la compañía ha nominado 31 PCCs, 13 de los cuales han recibido aprobación o autorización de IND.
Mientras expande las aplicaciones prácticas de su tecnología en el descubrimiento de fármacos y la investigación en ciencias de la vida, Insilico también está mejorando continuamente el rendimiento de su plataforma de IA. Basándose en la experiencia extensa y conjuntos de datos de su plataforma de entrenamiento, la compañía ha destilado miles de puntos de referencia y los ha integrado en MMAI Gym. Sirviendo tanto como "entrenador y punto de referencia" para la IA científica, MMAI Gym permite a las organizaciones entrenar modelos para razonamiento específico del dominio mientras evalúa rigurosamente su rendimiento en tareas del mundo real, avanzando el camino hacia la superinteligencia farmacéutica. Hasta la fecha, Human Longevity y Liquid AI han colaborado con Insilico, uniéndose como socios de MMAI Gym.
Acerca de Insilico Medicine
Insilico Medicine es una compañía biotecnológica global pionera dedicada a integrar tecnologías de inteligencia artificial y automatización para acelerar el descubrimiento de fármacos, impulsar la innovación en las ciencias de la vida y extender la longevidad saludable a las personas del planeta. La compañía cotizó en el Consejo Principal de la Bolsa de Valores de Hong Kong el 30 de diciembre de 2025, bajo el código de acciones 03696.HK.
Al integrar tecnologías de IA y automatización y capacidades profundas internas de descubrimiento de fármacos, Insilico está entregando soluciones farmacológicas innovadoras para necesidades no satisfechas incluyendo fibrosis, oncología, inmunología, dolor y obesidad y trastornos metabólicos. Además, Insilico extiende el alcance de Pharma.AI a través de diversas industrias, como materiales avanzados, agricultura, productos nutricionales y medicina veterinaria.
Para más información, por favor visite www.insilico.com