image: Découverte de nouveau mécanisme pilotée par l'IA : Ciblant un nouveau mécanisme non divulgué identifié par PandaOmics, le PCC ISM9528 offre une solution potentielle de première classe, pénétrant le cerveau et non opioïde pour la gestion de la douleur. Profil thérapeutique supérieur : Dans les études précliniques, l'ISM9528 a démontré une efficacité supérieure par rapport au traitement standard, ainsi qu'un profil de sécurité favorable en tant que traitement oral et des propriétés DMPK prometteuses. Reproductibilité et échelle prouvées : En tant que 31e PCC nominé par Insilico depuis 2021, l'ISM9528 valide davantage les capacités de la plateforme propriétaire Pharma.AI d'Insilico pour accélérer et dynamiser constamment l'innovation en R&D pharmaceutique. view more
Credit: Insilico Medicine
- Découverte de nouveau mécanisme pilotée par l'IA : Ciblant un nouveau mécanisme non divulgué identifié par PandaOmics, le PCC ISM9528 offre une solution potentielle de première classe, pénétrant le cerveau et non opioïde pour la gestion de la douleur.
- Profil thérapeutique supérieur : Dans les études précliniques, l'ISM9528 a démontré une efficacité supérieure par rapport au traitement standard, ainsi qu'un profil de sécurité favorable en tant que traitement oral et des propriétés DMPK prometteuses.
- Reproductibilité et échelle prouvées : En tant que 31e PCC nominé par Insilico depuis 2021, l'ISM9528 valide davantage les capacités de la plateforme propriétaire Pharma.AI d'Insilico pour accélérer et dynamiser constamment l'innovation en R&D pharmaceutique.
Cambridge, Mass., 22 juillet—Malgré la disponibilité généralisée des analgésiques, la gestion de la douleur reste l'un des défis les plus importants et omniprésents de la médecine moderne, avec plus de 20 % de la population mondiale souffrant de douleur chronique, en particulier de douleur neuropathique chronique caractérisée par une sensibilisation centrale. Cependant, le traitement standard continue actuellement de s'appuyer fortement sur les opioïdes et les AINS, qui sont limités par une efficacité inadéquate, une toxicité gastro-intestinale et les risques graves de dépendance et d'addiction, nécessitant de nouveaux analgésiques efficaces, non addictifs et pénétrant le cerveau.
Insilico Medicine (« Insilico », HKEX:3696), une société de découverte de médicaments pilotée par l'IA générative en phase clinique, répond à ce besoin critique non satisfait en utilisant l'IA pour découvrir de nouveaux mécanismes biologiques et développer des thérapies innovantes. La société a récemment annoncé la nomination de l'ISM9528 comme composé candidat préclinique (PCC) pour la gestion de la douleur. Identifié par PandaOmics, l'ISM9528 est un inhibiteur potentiel de première classe de la Cible Z, pénétrant le cerveau et disponible par voie orale, qui offre une nouvelle approche thérapeutique non opioïde en agissant sur un mécanisme biologique inexploré auparavant. Notamment, cela marque le 31e PCC nominé par Insilico depuis 2021, validant davantage les capacités de R&D pilotées par l'IA de la société.
« Voir un candidat non opioïde surpasser la morphine dans les modèles précliniques est une étape sans précédent, peut-être l'un des résultats les plus remarquables et inattendus de l'histoire de notre entreprise, résultat de l'IA de pointe, de l'ingéniosité humaine et de la sérendipité scientifique », déclare Alex Zhavoronkov, PhD, fondateur, PDG et directeur commercial d'Insilico Medicine. « La découverte de cibles pour des mécanismes humains très complexes comme la douleur chronique et la migraine prend historiquement plus d'une décennie, mais PandaOmics a cartographié précisément cette voie, nous conduisant à notre 31e PCC depuis 2021. En comprenant la biologie sous-jacente, nous ne répondons pas seulement à la gestion de la douleur, mais nous nous rapprochons d'un pas de notre ambition ultime : décoder la biologie du vieillissement grâce à notre stratégie à double objectif. »
Pour trouver une nouvelle voie pour la gestion de la douleur, l'équipe a exploité PandaOmics, le moteur d'IA d'Insilico pour l'identification et la priorisation des cibles thérapeutiques. En analysant des ensembles massifs de données omiques, textuelles et multimodales, PandaOmics a aidé l'équipe à découvrir un nouveau schéma lié à la douleur, mettant en évidence le potentiel de la Cible Z dans le portefeuille actuel d'Insilico, une nouvelle cible non systématiquement liée à la gestion de la douleur auparavant, et attirant leur attention sur un composé qu'ils avaient déjà développé.
Des analyses bioinformatiques ultérieures de données humaines et de modèles animaux ont montré une expression élevée de la Cible Z dans les types de cellules liées à la douleur, renforçant la confiance de l'équipe pour passer aux tests en laboratoire humide. Passant rapidement à la validation in vivo, la recherche a utilisé des modèles de souris spécialisés pour imiter les mécanismes de douleur humains, démontrant une efficacité robuste de gestion de la douleur dépendante de la dose, avec un potentiel comparable ou supérieur aux solutions actuelles, y compris la morphine.
Suite à la validation de la cible, l'équipe a visé des propriétés pénétrant le cerveau et un équilibre entre efficacité et sécurité, déployant Chemistry42, la plateforme de chimie générative d'Insilico englobant plus de 40 modèles sélectifs intégrés dans plusieurs applications affiliées pour régénérer des composés avec une sélectivité et des propriétés ADMET optimisées pour l'indication de la douleur. Après des cycles itératifs de génération par IA, de retours humains et d'affinement, l'ISM9528 a été sélectionné comme composé principal pour le projet.
« La nomination de l'ISM9528 comme 31e candidat médicament d'Insilico valide la reproductibilité et la précision de notre plateforme d'IA de bout en bout », déclare Feng Ren, PhD, co-PDG et directeur scientifique d'Insilico Medicine, « Présentant à la fois un nouveau mécanisme d'action et une structure chimique hautement distincte, l'ISM9528 offre une efficacité supérieure et un profil de sécurité favorable, avec des traits prometteurs de pénétration cérébrale. Pour l'avenir, nous sommes convaincus que notre intégration continue de l'IA générative et de l'automatisation établira de nouvelles normes, fournira une solide preuve de concept et introduira des bénéfices cliniques réels pour les patients. »
Dans les études précliniques, l'ISM9528 a démontré une efficacité supérieure par rapport au traitement standard dans des modèles validés de douleur postopératoire aiguë et de douleur neuropathique, en tant que traitement oral. De plus, des dépistages de sécurité complets in vitro et in vivo sur plusieurs panels et modèles animaux ont confirmé des propriétés de sécurité exceptionnelles, tandis qu'une absorption systémique rapide et une excellente perméabilité de la barrière hémato-encéphalique soutiennent un profil DMPK favorable.
Dans le modèle de rat par ligature du nerf spinal (SNL) pour la douleur neuropathique, l'ISM9528 a restauré de manière dose-dépendante l'allodynie mécanique. La dose moyenne a produit un effet analgésique significatif à tous les moments jusqu'à 6 heures après l'administration, ce qui était comparable à la Prégabaline, un traitement standard pour la douleur à un niveau de dose similaire. Dans le modèle de douleur aiguë postopératoire, en plus de l'efficacité dépendante de la dose, l'ISM9528 a démontré une efficacité à action rapide à 0,5 heure après l'administration, surpassant la dose équivalente de Prégabaline.
« Il existe un besoin non satisfait considérable de médicaments contre la douleur non opioïdes, et les données précliniques pour l'ISM9528 sont très prometteuses », déclare Carol Satler, MD, PhD, vice-présidente principale du développement clinique, non-oncologie, Insilico Medicine, « C'est ce que nous appelons un moment "Eurêka", le type de découverte qui change complètement le paysage de la façon dont nous traitons les patients. Nous accélérons ce programme passionnant vers des essais cliniques en 2027, déterminés à fournir un médicament qui transformera véritablement les soins aux patients. »
En tant qu'entreprise de biotechnologie native de l'IA, Insilico redéfinit l'efficacité du développement préclinique de médicaments grâce à sa plateforme d'IA et d'automatisation avancée, établissant une nouvelle norme pour l'industrie. Alors que la découverte traditionnelle de médicaments en phase précoce prend généralement de 2,5 à 4 ans, Insilico a systématiquement atteint la nomination de candidat préclinique (PCC) en moyenne en seulement 12 à 18 mois, avec seulement 60 à 200 molécules synthétisées et testées par programme. Depuis 2021, la société a nominé 31 PCC, dont 13 ont reçu l'approbation ou l'autorisation IND.
Tout en élargissant les applications pratiques de sa technologie dans la découverte de médicaments et la recherche en sciences de la vie, Insilico améliore également continuellement les performances de sa plateforme d'IA. S'appuyant sur une vaste expérience et des ensembles de données de sa plateforme de formation, la société a distillé des milliers de références et les a intégrées dans MMAI Gym. Servant à la fois de « formateur et de référence » pour l'IA scientifique, MMAI Gym permet aux organisations de former des modèles pour le raisonnement spécifique au domaine tout en évaluant rigoureusement leurs performances sur des tâches réelles, faisant progresser la voie vers la superintelligence pharmaceutique. À ce jour, Human Longevity et Liquid AI ont collaboré avec Insilico, se joignant en tant que partenaires de MMAI Gym.
À propos d'Insilico Medicine
Insilico Medicine est une entreprise mondiale pionnière de biotechnologie dédiée à l'intégration de l'intelligence artificielle et des technologies d'automatisation pour accélérer la découverte de médicaments, stimuler l'innovation dans les sciences de la vie et prolonger la longévité en bonne santé des personnes sur la planète. La société a été cotée sur le tableau principal de la Bourse de Hong Kong le 30 décembre 2025, sous le code boursier 03696.HK.
En intégrant les technologies d'IA et d'automatisation et des capacités approfondies de découverte de médicaments en interne, Insilico fournit des solutions médicamenteuses innovantes pour des besoins non satisfaits, notamment la fibrose, l'oncologie, l'immunologie, la douleur et l'obésité et les troubles métaboliques. De plus, Insilico étend la portée de Pharma.AI dans divers secteurs, tels que les matériaux avancés, l'agriculture, les produits nutritionnels et la médecine vétérinaire.
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