ISM1354原代人肝细胞细胞毒性检测数据 (IMAGE)

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ISM1354原代人肝细胞细胞毒性检测数据

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除优异的药代动力学特征外，在体外安全性评价中，ISM1354对有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的抑制作用显著降低，相较于临床阶段的同靶点分子展现出更优的转运体安全性特征；在原代人和猴肝细胞中，ISM1354即使在200 μM浓度下仍仅对细胞活力产生极小影响; 相比之下，临床阶段的同靶点分子表现出明显的细胞毒性，其在人和猴肝细胞中的IC₅₀分别约为25 μM和20 μM。这表明ISM1354具有显著更宽的体外安全窗口和更低的潜在肝毒性风险。

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英矽智能

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